فاست فيكس

المجموعة العلاجية: أدوية الإضطرابات الجنسية التركيب الكيميائي: فيردينافيل ترخيص من: يونيفارما الشكل الصيدلي: مضغوطات
معلومات عن فاست فيكس

فاست فيكس                                                                                                                                                                              

مضغوطاتمغلفة بالفيلم

1.       التركيب:

-كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على 10 ملغ  ڤاردينافيلبشكل (هيدروكلورايد ڤاردينافيل تراي هيدرات).

 

-كل مضغوطة ملبسة بالفيلم تحتوي على 20 ملغ  ڤاردينافيلبشكل (هيدروكلورايد ڤاردينافيل تراي هيدرات).

2.       التأثير الدوائي:

يرتكز نعوظ القضيب الذي هو عبارة عن عملية دمويةديناميكية على ارتخاء العضلات الملساء في الجسم الكهفي والشرينات التابعة له. أثناءالتنبيه الجنسي، يتحرر أوكسيد الآزوتي NOمن النهايات العصبية في الجسم الكهفي، والتي تنشط الأنزيم سيكلازالغوانيلات مما يؤدي إلى زيادة مستوى الغوانيزين مونو فوسفات الحلقي CGMP في الجسم الكهفي.

وهذا بدوره يحرض إلى ارتخاء العضلات الملساء فيسمحبزيادة تدفق الدم إلى القضيب مؤدياً إلى النعوظ. يُنظممستوى cGMPالحقيقي بحسب معدل اصطناعه عبر سيكلاز الغوانيلات من جهة وحسب معدلالتدرك بواسطة الأنزيم فوسفور دي إستراز المميهة PDEs من جهة  أخرى.

إن PDE5هو الأبرز بين أنماط PDEs الموجودة في الجسم الكهفي.

يقوم فاست فكس من خلال تثبيط ال PDE5الأنزيم المسؤول عن التدرك في الجسم الكهفي بتعزيز تأثير أكسيد الآزوتي NO الذي يتحرر في الجسم الكهفيموضعياً عند التنبيه الجنسي. ويزيد هذا التثبيط من مستويات cGMP في الجسم الكهفي مؤدياً إلىارتخاء العضلات الملساء وتدفق الدم إلى الجسم الكهفي.فيقوي فاست فيكس الإستجابة الطبيعيةللتنبيه الجنسي.

-التأثيرات على الإدراك الإبصاري:

لم يترافقإعطاء جرعات يومية مقدراها 10 ملغ  وحتى 40ملغ لمدة 31 يوماً مع أية تغييرات في حدة الرؤية أو في الضغط داخل العين أو أية تغيراتأخرى عند الفحص بمنظار قاع العين أو غيره من ادوات فحص العين.

-التاثيرات على المعالم القلبية:

لم يؤديإعطاء جرعة يومية منفردة مقدارها 80 ملغ (وهي 4أضعاف المقدار الأعظمي المنصوح به للجرعة اليومية)،إلى تأثيرات سريرية ذات علاقةعلى مخطط القلب الكهربي لدى المتطوعين الأصحاء.

-التأثيرات على أداء التمارين لدى المرضىالمصابين بمرض الشريان الإكليلي:

أتمكل المرضى الذين دخلوا في تجربة التمرين على بساط المشي الفحوص التي أجريت بدون أيةتاثيرات جانبية تذكر لها علاقة بالدواء.

 

3.       الحرائك الدوائية:

-      الإمتصاص:

يمتصڤاردينافيل بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم.ويصل إلى تركيزه العظمي Cmax بشكل مبكر: 15 دقيقة، وفي90 % من الوقت يصل إلى Cmaxخلال 30 إلى 120 دقيقة (المتوسط 60 دقيقة) من إعطاء الجرعة فموياًفي حالة الصيام.

ويجريعليه استقلاب مرور أول كبير مما يؤدي إلى اختلاف معتبر في معالم حرائكه الدوائية الملحوظة.

توافرهالحيوي المتوسط المطلق هو حوالي 15 % بعد جرعة 10 ملغ. بعد تناول جرعة ڤاردينافيل عنطريق الفم، تزاد المسافة اسفل المنحني(AUC) والتركيز الأعظمي  Cmax  بشكليتناسب من مقدار الجرعة الموصى بها.

إذاأخذنا هذا المستحضر مع  وجبة غنية بالدهون فيقلمعدل الإمتصاص بحوالي 20 % وكذلك يتأخر الزمن )  (tmaxبحوالي ساعة واحدة.أما مع الوجبة الطبيعية  فلا تتاثر هذه المعالم بشكل يذكر.

-التوزع:

الحجمالمتوسط في الحالة المستقرة للتوزع (VSS) لل:ڤاردينافيل هو حوالي 2,5 ل/كغ و هذا يشيرللتوزع في النسج.

بناءعلى قياسات  ڤاردينافيل في مني الأشخاص الأصحاءبعد 90 دقيقة من تناولهم الجرعة ،لم يظهر في المني  اكثر من 0,00012 % من الجرعة المتناولة.

-الإستقلاب:      

يستقلبڤاردينافيل غالباً بالأنزيمات الكبدية بواسطة CYP3A4 مع بعض المساهمة من قبل الأنزيماتالمشابهة  CYP3A5 و CYP2C9.

نصفالعمر للإطراح للمستقلب M1،هو بين 3 و5 ساعات و الذي هو المستقلب الرئيسي عند البشر.و ينتج M1  من نزع الإتيل من جزيء بيبيرازين لڤاردينافيل ،وهو عرضة لاستقلاب آخر. يوجدM1بشكله المقترن بحمض الغلوكورونيك في جهاز الدوران. وهو يُظهر انتقائية مشابهة لتلكالتي يظهرها ڤاردينافيل لأنزيم (PDE).

-الإطراح:

التصفية الكلية لل: ڤاردينافيل في الجسم 56 ل/الساعة ، مععمر نصف نهائي يبلغ حوالي 4-5 ساعات بعد إعطاء هذا الدواء عن طريق الفم.وهو يطرح بشكلمستقلبات في البراز غالباً (حوالي 91-95 % من الجرعة المأخوذة) والباقي يطرح في البول(حوالي 2-6 % من الجرعة المأخوذة عن طريق الفم).

4.       الحرائك الدوائية عند أشخاص خاصين:

-كبار السن(أعمارهم ≥65 سنة):

لايوجد فرق كلي ملحوظ في أمان وفعالية  المستحضر بين كبار السن والأشخاص الأصغر في التجاربالتي ضبطت بالدواء الوهمي (Placebo).

-الإعتلال الكبدي:

نقصت تصفية ڤاردينافيل لدى المرضى المصابين باعتلال كبديخفيف إلى معتدل بدرجة تتناسب مع الإعتلال الكبدي.ولاضرورة لتعديل مقدار الجرعة للأشخاصالمصابين باعتلال كبدي خفيف.ولم تدرس الحرائك الدوائية لدى المصابين باعتلال كبدي شديد.

 

-القصور الكلوي:

لايحتاج لتعديل مقدار جرعة ڤاردينافيل لدى المرضى المصابينباعتلال في الوظيفة الكلوية.ولم تدرس الحرائك الدوائية له عند المرضى الذين يحتاجونلتحال دموي،لذلك يجب عدم إعطاء هذا الدواء في هذه الحالة.

5.       الإستطبابات:

يوصف فاست فيكس لعلاجخلل وظيفة النعوظ لدى الذكور البالغين(عدم القدرة على تحقيق نعوظ للقضيب كاف لأداءجنسي مرضٍ أو المحافظة على هذا النعوظ لإتمام هذا الأداء).

6.       مضادات الإستطباب:

هذا المستحضر لايعطى للأشخاصالذين عندهم تحسس على ڤاردينافيل أو على أي مادة من مكوناته (المكونات الفعالة وغيرالفعالة).

لاتعطى النيترات مع ڤاردينافيلبنفس الوقت.وإعطاء ڤاردينافيل بنفس الوقت مع معطيات أكسيد الآزوتي،أو النيترات العضويةفي اي شكل إن كان ذلك بشكل منتظم أو متقطع هو مضاد استطباب.وكذلك ثلاثي نيترات الغليسريل،أملاحالإيزوسوربيد،ونيتروبروسيد الصوديوم،ونيتريت الأميل،ونيكورانديل،أو أية نيترات عضويةوبأي شكل كانت.

ولايعطى ڤاردينافيل للرجالالذين لاينصح لهم الجماع نظراً لعوامل الخطر القلبية الوعائية.

ولايعطى للمرضى الذين فقدواالرؤيا في عين واحدة بسبب الإعتلال  العصبيالبصري الإقفاري الأمامي غير الشرياني. بدون النظر فيما إذا كان هذا الإعتلال ناجماًعن تناول مثبطات PDE5.

لم يدرس أمان ڤاردينافيللدى المرضى الذين لديهم الحالات التالية:فيجب عدم إعطاؤه لهم حتى الحصول على معلوماتأخرى:الذبحة الصدرية غير المستقرة،انخفاض ضغط الدم بالراحة أو القيام، وارتفاع ضغطالدم غير المنضبط واحتشاء العضلة القلبية ،والسكتة والإقفار القلبي(عدا الذبحة الصدرية)،أواللانظيمية المهددة للحياة:في خلال 6 أشهر السابقة :لانظمية غير منضبطة ،او اعتلالكبدي شديد، أو المرض الكلوي الإنتهائي والذين بحاجة إلى تحال دموي،أو المرضى المصابينباضطرابات شبكية تنكسية وراثية معروفة مثل إلتهاب الشبكية الصباغي.

كما أن إعطاء هذا المستحضرمع مثبطات HIV protease مثل: إنديناڤير أو ريتروناڤيرهو مضاد استطباب حيث أن هذه الأدوية هي مثبطات قوية جداًCYP3A4 .

7.       الجرعة و طريقة  الإستعمال:

مقدار الجرعة البدئية التيينصح بها من ڤاردينافيل 10 ملغ تؤخذ عن طريق الفم قبل 25 إلى 60 دقيقة من النشاط الجنسي.يمكنأن يبدأ النشاط الجنسي بعد 15 دقيقة إلى 4 -5 ساعات بعد تناول هذا المستحضر.

وتكرر تناول ڤاردينافيلالأقصى هو :تؤخذ الجرعة مرة واحدة في اليوم يمكن تناول هذا المستحضر مع الطعام أو بدونه.

ويٌحتاج للتنبيه الجنسيمن أجل الإستجابة الطبيعية للمعالجة.

8.       مجال مقدار الجرعة:

يمكن زيادة مقدار الجرعة  فاست فيكس،اعتماداً على الفعالية والتحمل إلى مضغوطةواحدة فاست فيكس ذات عيار 20 ملغ.

لايحتاج لتعديل مقدار الجرعةبالنسبة لكبار السن الذين أعمارهم فوق ال65 سنة .

لايوصف هذه الدواء للأطفالمنذ الولادة وحتى عمر 16 سنة.

لايحتاج إلى تعديل  مقدار الجرعة عند المرضى المصابين باعتلال كبديخفيف..أما المرضى المصابين باعتلال كبدي  متوسطفيخفض مقدار الجرعة إلى 5 ملغ ويمكن زيادة هذ الجرعة إلى 10 ملغ وذلك حسب التحمل والفعالية.

لايحتاج إلى تعديل مقدارالجرعة للمرضى المصابين باعتلال كلوي.أما المرضى الذين يحتاجون للتحال الدموي فلايوصفلهم هذا الدواء.

أن مقدار الجرعة للمرضىالذين يتناولون مثبطات CYP3A4 المعتدلة أوالقوية يحتاج إلى تعديل.وهذه المثبطات مثل كيتوكونازول ،إنتركونازول،إريثرومايسين،كلاريثرومايسين،ريتوناڤير،إنديناڤير. ويجب ألا يتجاوز مقدار الجرعة عند هؤلاء المرضى 5 ملغ الذين يتناولون الإريثرومايسينأو الكلاريثرومايسين. و ڤاردينافيل مضاداستطباب مع ريتوناڤير وإنديناڤير.

9.       فرطا لجرعة:

فُحص ڤاردينافيل في دراساتأعطي المتطوع جرعة واحدة بلغ مقدارها 120 ملغ باليوم.جرعة منفردة مقدارها 80 ملغ وجرعات  متعددة حتى 40 ملغ أعطيت مرة واحدة في اليوم ولأكثرمن 4 أسابيع  تحملها المتطوعون بدون أن ينتجعنها آثار جانبية.

وعندما أعطيت جرعة مقدارها40 ملغ مرتين يومياً لوحظت حالات من ألم الظهر ،لكن لم يُحدد  حدوث سمية عضلية أو سمية عصبية.

في حال تناول مقدار جرعةزائدة ،يجب اتخاذ الإجراءات الداعمة المعيارية. لايتوقع من التحال الدموي أن يُسرعتصفية ڤاردينافيل الذي يرتبط ببروتينات المصورة بشكل مرتفع ولايطرح بشكل معتبر في البول.

10.   التعبئة:

-عبوة تحتوي 4مضغوطات مغلفة بفيلم عيار 10 ملغ.

-عبوة تحتوي 4مضغوطات مغلفة بفيلم عيار 20 ملغ.

11.   التخزين:

يجب أن يخزن فاست فكسفي مكان جاف و بدرجة حرارة أقل من 30°C .

احفظ الدواء بعيداً عنمتناول و نظر الأطفال.

صنع من قبل الشركة العالمية للصناعات الدوائية-يونيفارما-دمشق-سورية.