ستابرادين

المجموعة العلاجية: الأدوية القلبية الوعائية التركيب الكيميائي: إيفابرداين ترخيص من: يونيفارما الشكل الصيدلي: مضغوطات مغلفة بفيلم
معلومات عن ستابرادين

 

1. التركيب:

ستابرادين 5 ملغ: تحوي كل مضغوطة ملبسةبالفيلم 5 ملغ إيفابرادين (بما يعادل 5.390 ملغ إيفابرادين هيدروكلورايد).

ستابرادين 7.5 ملغ: تحوي كل مضغوطة ملبسةبالفيلم 7.5ملغ إيفابرادين (بما يعادل 8.085 ملغ إيفابرادين هيدروكلورايد).

2. الخواص الدوائية:

يعمل الستابرادين عن طريق خفض معدل ضربات القلب بشكل نوعي ومعتمد على الجرعة.

ينقص الستابرادين بالجرعات العادية المنصوحبها من سرعة القلب حوالي 10 ضربات في الدقيقة في حالة الراحة وأثناء التمرين ممايؤدي إلى إنقاص الحمل القلبي واستهلاك الأوكسجين القلبي.

لا يؤثر الإيفابرادين على النقل داخل قلبي ولا على القلوصية أو عودة الاستقطاب البطيني.

كان تاثير جرعة 5 ملغ و7,5ملغ مرتين يوميا متجانساً عبر دراسات على معالم اختبار التمرين وقد ترافق مع نقص بحوالي70 % من معدل هجمات الذبحة، وقد أعطى نظام الجرعة مرتين يوميا من إيڤابرادين  فعالية متجانسة لأكثر من 24 ساعة.

لا يسبب الإيفابرادين التعود (انخفاض الفعالية) وليس له ظاهرة الارتدد بعد إيقافه فجأة. والتأثيرات على ضغط الدم والمقاومة الوعائية المحيطية للدواء ضئيلة وليست ذات أهمية سريرية ولاتأثير له على استقلاب الشحوم أو الغلوكوز.

يُمتص الإيفابرادين سريعاَ وبصورة تامة تقريبا بعد إعطائه عن طريق الفم مع مستوى مصورة أعظمي يصل إليه بعد ساعة. للإيفابرادينتوافر حيوي مطلق 40% ويرتبط 70% منه مع بروتينات المصورة، كما يستقلب بشكل كبير فيالكبد.

للإيفابرادين نصف عمر إطراح ساعتين أما مستقلبه الفعال فله نصف عمر حوالي 11 ساعة. يُطرح الإيفابرادين في البول والبرازبنفس النسبة.

3- آلية تأثيره:

إيفابرادين دواء خافض لسرعة القلب بشكل نوعي،يعمل عن طريق التثبيط النوعي والانتقائي للناظمة القلبية التي تضبط إزالة الاستقطاب الانبساطي التلقائي في العقدة الجيبية الأذينية.

4- الاستطبابات:

المعالجة العرضية للذبحة الصدرية  المستقرة المزمنة في مرضى الشريان الإكليلي لدىالبالغين الذين عندهم نظم جيبي طبيعي.

يوصف الإيفابرادين:

-للبالغين غير القادرين على تحمل حاصرات بيتا او الذين استعمالها لهم هومضاد استطباب.

-أو بالمشاركة مع حاصرات بيتا لدى المرضى الذين لم يُضبطوا بشكل كاف بجرعةمثالية من حاصرات بيتا والذين لديهم سرعة القلب أكبر من 60 ضربة في الدقيقة.

5-مضادات الاستطباب:

-فرط التحسس للإيفابرادين أو لأي من السواغات

-سرعة قلب في حالة الراحة أخفض من 60 ضربة في الدقيقة قبل المعالجة.

-صدمة قلبية المنشأ.

-احتشاء العضلة القلبية الحاد

-انخفاض ضغط دم شديد <50/90 ملم زئبقي.

-قصور كبد شديد

-متلازمة العقدة الجيبية المريضة

-حصار جيبي أذيني

-الاعتماد على منظم لضربات القلب

-ذبحة غير مستقرة

-حصار شرياني وريدي من الدرجة الثالثة

-المشاركة مع المثبطات القوية لجملة السيتوكروم P450 3A4،كالمضادات الفطرية الأزولية، مضادات الالتهاب الماكروليدية، مثبطات البروتياز.

-الحمل والإرضاع

6-تحذيرات وإحتياطات:

-لاينصح باستعمال الإيڤابرادين  لدى المرضى بالرجفان الأذيني او بعد إضطراب النظم القلبي الذي يتدخل بوظيفة العقدة الجيبية.

-ولاينصح به لدى المرضى بإحصار اذيني_بطيني من الدرجة الثانية.

-إذا حدث اثناء المعالجة نقص مستمر لسرعة القلب في حالة الراحةلأقل من  50-60 ضربة/الدقيقة او إذا عانى المريض من أعراض ذات علاقة ببطء القلب (مثل الدوار او التعب او انخفاض ضغط الدم) يجب عندها تخفيض الجرعة او إيقاف المعالجة إذا كانت سرعة القلب أقل من 50 ضربة بالدقيقة أو إذابقيت أعراض بطء القلب.

-لاينصح بمشاركته مع حاصرات الكالسيوم.

-يجب ضبط قصور القلب بشكل مناسب قبل المعالجة بالإيڤابرادين .

-ولاينصح بإعطائه فورا بعد السكتة

-تأثيرات المعالجة طويلة المدى بالإيڤابرادين على الوظيفةالشبكية للعين غير معروفة في الوقت الحاضر.

-يجب الحذر لدى المرضى المصابين بالتهاب الشبكية الصباغي.

-يجب استعمال الإيڤابرادين  بحذر لدى المرضى الذين لديهم انخفاض ضغط دم خفيف إلى متوسط.

-يجب الاخذ باعتبار التحول القلبي غير الملح لمدة 24 ساعة بعد آخر جرعة إيڤابرادين.

-يجب بجنب استعماله لدى المرضى بمتلازمة QT الولادية او المعالجين بالأدوية المطولة لـ QT إذا ظهرت ضرورةللمشاركة فيحتاج مناطرة قلبية عن كثب.

-يجب على المرضى بمشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الغالاكتوز او سوء إمتصاص الغلوكوز –غالاكتوز أو عوز اللاكتاز عدم تناول هذا المستحضر.

7- التآثرات الدوائية:

-لابنصح باستعماله بنفس الوقت مع الأدوية المطولة لل QTمثل: الكينيدين، الديسوبيراميد، بيريديل، سوتالول، إيبوتيليد،أميودارون، بيموزيد، زيبروزيدون، سيرتيندول، ميفلوكين، هالوفانتلرين

-إذا ظهر ان المشاركة ضرورية،فيحتاج إلى مراقبة قلبية عن كثب.

-تزيد مثبطاتCYP3A4 تراكيز الإيڤابرادين  في المصورة بينما محرضاتها تنقصها.

-ليس لمثبطات مضخة البروتون تآثرات معتدة مع الإيڤابرادين،سيلدينافيل ،وكذلك مثبطات الريدكتازHMG-COA  وحاصرات قنوات الكالسيوم مننمط ديهيدروبيريدين وديجوكسين والوارفارين .

-مثبطات الأنظيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين2 والمدرات والنترات قصيرة وطويلة التاثير ومثبطات ريدوكتاز HMG-COA و الفيبرات ومثبطات مضخة البروتون ومضادات داءالسكري الفموية والأسبرين والأدوية المضادة للصفيخات الأخرى غير محظورة، ولذلك تشارك بشكل روتيني مع الإيڤابرادين.

-     لم تجر أية دراسات تآثر لدى الأطفال.

8- الحمل والإرضاع:

-لايوصف إيڤابرادين أثناء الحمل ولايوصف أثناء الإرضاع.

 9- التاثير علىقدرة قيادة السيارات واستعمال الآلات:

-لا يؤثر الإيڤابرادين على قدرة قيادة السيارات واستعمال الآلات  لكن ممكن أن يسبب ظاهرة لمعان ضوئي عابرة مؤلفة بشكل رئيس من الفوسفين.

 10- التأثيرات الجانبية:

 

الظواهر الرئيسة

التكرار

العضو

ظاهرة اللمعانية

شائعة جداً

اضظرابات الرؤيا

تشوش الرؤيا

شائعة

بطء القلب

شائعة

اضطرابات قلبية

حصار AV1 (إطالة فترة PQ في تخطيط القلب الكهربائي)

خوارج بطينية

خفقان، خوارج انقباض فوق بطينية

غير شائعة

غثيان، إمساك، إسهال

غير شائعة

اضطرابات الجهاز المعدي المعوي

ألم في الرأس عادةً في الشهر الأول من المعالجة

شائعة

اضطرابات عامة

دوخة

دوار، ضيق نفس، معص عضلي

غير شائعة

ارتفاع بولة الدم

غير شائعة

تحريات

ارتفاع الحمضات

ارتفاع كرياتينين الدم

 

11- الجرعة وطريقة الاستعمال:

-جرعة البدء الإعتيادية المنصوح بها هي:5 ملغ إيڤابرادين  مرتين يومياً. وبعد 3 إلى 4 أسابيع من المعالجة يمكن ان يزاد مقدار الجرعة إلى 7,5 ملغ مرتين يوميا وذلك يعتمد على الإستجابة العلاجية.

-إذا نقصت سرعة القلب باستمرار أثناء المعالجة إلى أقل من50 ضربة/الدقيقة يجب إنقاص مقدار الجرعة حتى 2,5 ملغ مرتين يومياً. يجب إيقاف المعالجة إذا بقيت سرعة القلب أقل من 50 ضربة/ الدقيقة واستمرت أعراض بطء القلب.

-من أجل المرضى الذين أعمارهم 75 سنة وما فوق يجب الأخذ بعين الإعتبار مقدار الجرعة المخفض 2,5 ملغ مرتين يوميا قبل زيادته عن ذلك إذا كان ضروريا.

-لايحتاج لتعديل مقدار الجرعة لدى المرضى بقصور كلوي وتصفية الكرياتينين لديهم فوق 15 مل/دقيقة.ويستعمل الإيڤابرادين  مع الإحتياط لدى المرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 15 مل/الدقيقة.

-يجب الحذر عند استعمال إيڤابرادين  للمرضى المصابين بضعف كبدي متوسط لكنه لايوصف لدىالمرضى الذين لديهم قصور كبدي شديد.

-يجب تناول المضغوطات عن طريق الفم مرتين يوميا واثناء الطعام.

     12-  زيادة الجرعة:

 يمكن أن تؤدي زيادة الجرعة إلى بطء قلب شديد ومطوَل والذي يجب أن يعالج عرضيا في بيئة خاصة .في حال حدوث بطء قلب دموي ضعيف، يمكن أن تؤخذ بالإعتبارالمعالجة العرضية شاملة حقن وريدية لأدوية منبهة-بيتا مثل:إيزوبرينالين.

ويمكن تطبيق تنظيم كهربي قلبي (بالناظمة) مؤقت إذا احتاج الأمر.

13- التخزين:

يحفظ بدرجة حرارة الغرفة، أقل من 25˚م،  بعيداً عن الرطوبة

14- التعبئة:

عبوة تحوي 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم لكلا العيارين.