إيمبيندو

المجموعة العلاجية: الأدوية القلبية الوعائية التركيب الكيميائي: بيرندوبريل/ أملودبين ترخيص من: يونيفارما الشكل الصيدلي: مضغوطات
معلومات عن إيمبيندو

1- التركيب:

 كل مضغوطة تحتوي:

 4 ملغ بيريندوبريل تيرتبوتيل أمين (بمايعادل3.34 ملغ بيريندوبريل)+5 ملغ أملوديبين (بشكل بيسيلات).

4 ملغ بيريندوبريل تيرتبوتيل أمين(بمايعادل 3.34 ملغ بيريندوبريل)+10 ملغ أملوديبين (بشكل بيسيلات).

8 ملغ بيريندوبريل تيرتبوتيل أمين(بمايعادل 6.68 ملغ بيريندوبريل)+5 ملغ أملوديبين (بشكل بيسيلات).

8 ملغ بيريندوبريل تيرتبوتيل أمين(بمايعادل 6.68 ملغ بيريندوبريل)+10 ملغ أملوديبين (بشكل بيسيلات).

 

2- الخواص الدوائية:

آلية التأثير:

البيرندوبريل:

يقوم البيرندوبريل بتثبيط الأنزيمالذي يحول الأنجيوتنسين 1 إلى الأنجيوتنسين 2 (الأنزيم المحول لخميرةالأنجيوتنسين) مما يؤدي إلى انخفاض كمية الأنجيوتنسين 2 في البلازما، والذي يؤديبدوره إلى زيادة في فعالية الرينين في البلازما ويقلل من إفراز الألدوستيرون.

الأملودبين:

الأملودبين هو ضاد الكالسيوم وبالتالي يثبط تدفق شوارد الكالسيوم في القلب والعضلات الملساء الوعائية.آلية تأثيره الخافضة للضغط تعزى لتأثيره المباشر على ارتخاء العضلات الملساء الوعائية.

الحرائك الدوائية:

بيرندوبريل:

يكون امتصاص البيرندوبريل سريعاً ويصل لذروة التركيز البلازمي خلال ساعة واحدة .

عمر النصف البلازمي للبرندوبريل يساوي ساعة واحدة.

بريندوبريل هو طليعة دواء ،يعمل منخلال مستقلبه الفعال بريندوبريلات.

حجم التوزع حوالي 0.2 لتر/كغللبيرندوبريلات غير المرتبطة. نسبة ارتباط البيرندوبريلات مع بروتين البلازما 20%.

يطرح البرندوبريلات في البول و نصف العمر الإطراحي للجزء غير المرتبط حوالي 17 ساعة، وبالتالي يصل للحالة المستقرةخلال 4 أيام.

ينخفض إطراح بريندوبريلات عند الكبار بالسن ومرضى الفشل الكلوي والقلبي.

أملوديبين :

بعد الإعطاء الفموي للجرعات العلاجية يمتص الملودبين بشكل جيد ويصل لذروه مستواه الدموي خلال 6-12 ساعة بعد الجرعة.

التوافر الحيوي المطلق للأملودبينبين 64-80%.

حجم توزع الأملودبين حوالي 21لتر/كغ.

لا يتأثر التوافر الحيوي للأملوديبين بالطعام.

نسبة إرتباط الأملودبين الدورانيببروتينات البلازما 97.5%.

نصف العمر الإطراحي للأملودبين حوالي35-50 ساعة.


3- الاستطبابات:

تستخدم مضغوطات إيمبيندو في المعالجة البديلة لمعالجة فرط التوتر الشرياني الأساسي و/أو مرض الشريان التاجي المستقر.

 

 4-مضادات الاستطباب:

·المتعلقة بالبريندوبريل :

-فرط الحساسية للبريندوبريل أو أي من مثبطات الخميرة المحولة للأنجيوتنسين.

-تاريخ مرضي سابق لوذمة وعائية مرتبطة مع العلاج بمثبطات الأنزيم المحول للأنجيوتنسين.

-وذمة وعائية موروثة أو مجهولة السبب.

-الثلث الثاني والثالث من الحمل.

·المتعلقة بالأملودبين:

-انخفاض ضغط شديد.

-الصدمات بأنواعها بما في ذلك الصدمة القلبية.

-عرقلة التدفق الدموي في البطين الأيسر (ارتفاع درجة تضييق الأبهر).

-قصورقلب غير مستقر ديناميكي دموي بعد احتشاء العضلة القلبية الحاد.

5-التحذيرات والاحتياطات:

تحذيرات متعلقة بالبريندوبريل:

-فرط الحساسية/ وذمة وعائية.

-رد فعل تأقي ناجم عن فصادة البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة.

-ردود الفعل التأقية خلال عمليات إزالة التحسس.

-الحمل.

احتياطات الإستعمال:

-أعراض هبوط الضغط الشرياني من المرجح حدوثه عند المرضى الذين يعانون من نضوب حجم الدم.عند المرضى ذوي الخطورةالعالية من هبوط ضغط الدم فإن كل من ضغط الدم العرضي ،الوظيفة الكلوية ،مستويات بوتاسيوم المصل يجب مراقبتها بشدة خلال فترة المعالجة ببريندوبريل+أملودبين.إعتبارات مماثلة يجب تطبيقها عند مرضى نقص التروية القلبية أو الدماغية الوعائية.حيث ان هبوط الضغط المفرض عندهم يؤدي إحتشاء عضلة قلبية أو حادث دماغي وعائي.

-تضيق الصمام الأبهر والتاجي/اعتلال عضلة قلبية تضخمي:كما هو الحال في مثبطات الACEالأخرى،يجب أن يعطى بريندوبريل بحذر عند مرضى تضيق الصمام التاجي وانسداد في تدفق الدم من البطين الأيسر مثل التضيق الأبهري أو اعتلال عضلة القلب التضخمي.

-الإعتلال الكلوي:  في حالات الإعتلال الكلوي ينصح بمعايرة الجرعة الفردية للمكونات الأحادية إجراء المراقبة الروتينية للبوتاسيوم والكرياتينين يعتبر جزء من الإجراءات الطبية العادية لمرضى الإعتلال الكلوي.

-الفشل الكبدي: المرضى المعالجين بمثبطات الACEوالذين يحدث لديهم يرقان أو يحدث لديهم إرتفاع ملحوظ في الأنزيمات الكبدية يجب عليهم إيقاف مثبطات الACEوتلقي العلاج المناسب.

-الاختلافات الإثنية: تسبب مثبطات الخميرة المحولة للأنجيوتنسين ارتفاع معدل الوذمة الوعائية ويكون أقل فعالية في إنقاص ضغط الدم  عند مرضى العرق الأسود أكثر من المرضى غير السود.

-الجراحة والتخدير: يجب إيقاف المعالجة قبل الجراحة بيوم واحد.

-فرط بوتاسيوم الدم: يمكن أن يسبب ارتفاع بوتاسيوم الدم عدم انتظام ضربات قلب خطيرة وأحياناً قاتل .عند الإستعمال المتزامن للبريندوبريل بوجود أي من عوامل الخطورة (قصور كلوي ،داء السكري) ، مكملات البوتاسيوم أو الأملاح البدائل الحاوية  على البوتاسيوم أو المرضى الذين يتناولون أدوية تؤدي إلى زيادة بوتاسيوم المصل يجب أن يتم استعمالهم بحذر مع اجراء مراقبة دورية لمستويات البوتاسيوم المصلية.

-مرضى السكري: عند مرضى السكري المعالجين بعوامل مضادة للداء السكري  فموياً أو الأنسولين يجب مراقبة ضبط سكر الدمبدقة خلال الشهر الأول من المعالجة بمثبطات ACE.

·المرتبطة بالأملودبين:

-مرضى اعتلال الوظيفة الكبدية:عمر النصف للاملودبين يتم إطالته عند مرضى اعتلال الوظيفةالكبدية.نتيجة لذلك يجب استعماله بحذ عند هؤلاء المرضى مع مراقبة شديدة للأنزيمات الكبدية

-مرضى فشل القلب: يجب علاجهم بحذر.

-المرتبطة ببريندوبريل/املودبين:

لاينصح بالاستعمال المتزامن للبريندوبريل /أملوبين مع الليثيوم ،المدرات الحافظة للبوتاسيوم أو متممات البوتاسيوم.

6. الحمل والإرضاع:

لا ينصح بإعطاء إيمبيندو للمرضى خلال الثلث الأول من الحمل.

يعتبر إيمبيندو مضاد استطباب عن المرضى في الثلث الثاني والثالث من الحمل.

لا نصح بإعطاء إيمبيندو عند المرضى المرضعات.

7.الآثار الجانبية:

تغيرات المزاج، نيمومة (نعاس) ،الدوار، صداع، تنميل ، دوار، اضطرابات بالرؤية، طنين، إغماء، خفقان، توهج، انخفاض ضغط، ضيق نفس ، التهاب الأنف، السعال، تشنج قصبي، ألم بطني، غثيان، إقياء، عسرالهضم، جفاف فم، خلل الذوق، إسهال، إمساك، تعرق، حكة، طفح، معص عضلي، عنانة، وذمة،وذمة محيطية، إعياء، وهن.

8.فرط الجرعة:

 لاتوجد معلومات كافية عن فرط جرعة إيمبيندو عند البشر.

يؤدي فرط جرعة الأملودبين إلى توسع وعائي محيطي كبير مع علامات تالية وخفض الضغط بشكل ملحوظ ومطول.

يؤدي فرط جرعة البيرندوبريل إلى انخفاض بالضغط، صدمة دورانية، خلل كهارل، فشل كلوي، فرط تهوية، تسرع بالقلب،خفقان، تباطؤ بالقلب، ، قلق، دوخة، سعال.

العلاج المنصوح به في حالة فرط الجرعة هو تسريب وريدي لمحلول ملحي العادي.إذا حدث هبوط ضغط يجب ان يوضع المريض بوضع الصدمة. يمكن علاج فرط الجرعة بتسريب أنجيوتنسين IIمع /أو الكاتيكولامينات بشكل وريدي.

يمكن إزالة البريندوبريل من جهازالدوران عن طريق التحال الدموي.

يوصف علاج بيس ميكر يستخدم جهازتنظيم ضربات القلب في علاج بطء القلب المقاوم.

يجب مراقبة العلامات الحيوية وتركيزكهرليتيات المصل والكرياتينين بشكل مستمر.

9.الجرعة وطريقة الاستعمال:

الطريق الفموي:

مضغوطة واحدة يومية كجرعة واحدة قبل الطعام صباحاً.

يمكن أن يعطى إيمبيندو عند المرضى الذي لديهم تصفية كرياتينين أعلى من 60 مل في الدقيقة.

 

10.التعبئة:

14 مضغوطة لكافة العيارات.

 

11. الحفظ والتخزين:

خزن المستحضربالعبوة الأصلية ليبقى محمياً من الضوء والرطوبة.

يحفظ بدرجة حرارة أقل من 25°.