إيمبا

المجموعة العلاجية: خافضات سكر الدم الفموية التركيب الكيميائي: إمباغليفلوزين ترخيص من: يونيفارما الشكل الصيدلي: مضغوطات مغلفة بفيلم
معلومات عن إيمبا

1. التركيب:

تحتوي كل مضغوطة ملبسة بالفيلم على: 10 أو 25 ملغ إمباغليفلوزين.

2 آلية العمل:

تعد الناقلة المشتركة للصوديوم الغلوكوز 2(SGLT2) الناقلةا لسائدة المسؤولة عن إعادة امتصاص الغلوكوز من الترشيح الكبيبي وإعادته إلى الدورة الدموية. إن إمباغليفلوزين مثبط لSGLT2  يقوم إمباغليفلوزين عن طريق تثبيط SGLT2  بتخفيض إعادة الامتصاص الكلوي للغلوكوزالمرشح و يخفض العتبة الكلوية للغلوكوز مما يؤدي إلى زيادة إفراز الغلوكوز البولي .

3. الحرائك الدوائية:

الامتصاص: بعد الإعطاء الفموي يتم الوصول إلى تراكيز البلازما القمية للإمباغليفلوزين خلال 1.5 ساعة بعد الجرعة. لا يعتبر التأثير الملاحظ للغذاء على الحرائك الدوائية لإمباغليفلوزين ذو أهمية سريرية و يمكن إعطاء إمباغليفلوزين مع أو بدون الطعام.

التوزع: الارتباطببروتين البلازما 86.2٪.

الاستقلاب: تشيرالدراسات في الزجاج أن الطريق الرئيسي للاستقلاب لإمباغليفلوزين عند الإنسان بالاقتران الغلوكوروني من قبلUGT2B7،UGT1A3,UGT1A8,UGT1A9.

الإطراح: يقدر نصف عمرالإطراح النهائي الظاهري لإمباغليفلوزين بـ 12.4 ساعة. بعد إعطاء محلول إمباغليفلوزين[14C] عن طريق الفم لأشخاص أصحاء يطرح تقريبا95.6٪ من النشاط الإشعاعي المرتبط بالدواء في البراز (41.2٪) أو البول (54.4٪).

4. الاستطبابات:

يستطب :

كمساعد للنظام الغذائي والتمارين لتحسين السيطرة على السكر عندالبالغين المصابين بداء السكري من النوع 2.

لتخفيض خطر الوفاة القلبية الوعائية عند المرضى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 ومرض قلبي وعائي مثبت.

قيود الاستخدام: لاينصح للمرضى المصابين بداء السكري من النوع 1 أو لعلاج الحماض الكيتوني السكري.

5. الجرعة وطريقة الإعطاء:

الجرعة الموصى بها هي 10 ملغ مرة واحدة يوميا في الصباح، تؤخذ مع أو بدون الطعام. عند المرضى المتحملين لهذا الدواء يمكن زيادة الجرعة إلى 25 ملغ.

عند المرضى الذين يعانون من نفاذ الحجم ينصح بتصحيح هذه الحالة قبل البدء بهذا الدواء.

المرضى الذين يعانون من الاعتلال الكلوي: ينصح بتقييم الوظيفة الكلوية قبل البدء بهذا الدواء وبشكل دوري بعد ذلك.

لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين لديهم eGFR 45 مل / دقيقة / 1.73 م².

يجب إيقاف هذا الدواء إذا كانت  > eGFR 45مل / دقيقة / 1.73 م².

6. مضادات الاستطباب:

تاريخ لتفاعلات فرط حساسية خطيرة تجاه الإمباغليفلوزين.

الاعتلال الكلوي الشديد، داء كلوي بالمرحلة النهائية أوالتحال.

7. التحذيرات والإحتياطات:

انخفاض ضغط الدم: يسبب الإمباغليفلوزين تقلص الحجم داخل الأوعية. قد يحدث انخفاض ضغط الدم العرضي بعد البدء بالإمباغليفلوزين وخاصة عند المرضى الذين يعانون من الاعتلال الكلوي،المسنين ، عند المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم الانقباضي وعند المرضى الذين يتناولون المدرات. قبل البدء بهذا الدواء، يتم تقييم تقلص الحجم وتصحيح حالة الحجم في حال دعت الحاجة. يجرى مراقبة لعلامات وأعراض انخفاض ضغط الدم بعد بدء العلاج ويتم زيادة المراقبة في الحالات السريرية عند توقع حدوث التقلص الحجمي.

الحماض الكيتوني:  تم الإبلاغ عن حالات مميتة من الحماض الكيتوني عند المرضى الذين يتناولون إمباغليفلوزين. لا يستطب إمباغليفلوزين لعلاج المرضى المصابين بداء السكري من النوع 1 . يجب تقييم المرضى الذين يعالجون بإمباغليفلوزين الذين يعانون من علامات وأعراض تتوافق مع حماض استقلابي شديد من أجل الحماض الكيتوني بغض النظر عن مستويات السكر في الدم الحالية ، لأن الحماض الكيتوني المترافق مع إمباغليفلوزين قد يتواجد حتى لو كانت مستويات السكر في الدم أقل من250 ملغ / دل. يجب إيقاف إمباغليفلوزين في حال الاشتباه بالحماض الكيتوني ويجب تقييم المريض ويجب البدء بالعلاج الفوري. قد يتطلب علاج الحماض الكيتوني الأنسولين،وتعويض السوائل والكربوهيدرات.

كانت العلامات والأعراض الحالية متوافقة مع التجفاف والحماض الاستقلابي الشديد وتتضمن الغثيان ,إقياء , ألم بطني ,توعك معمم، وضيق في التنفس.

قبل البدء بإمباغليفلوزين، يؤخذ بعين الاعتبار العوامل في تاريخ المريض التي قد تؤهب لحماض كيتوني بما في ذلك نقص الأنسولين البنكرياسي لأي سبب، تحديد السعرات الحرارية، والإسراف في الكحول. يؤخذ بعين الاعتبار عند المرضى الذين يعالجون بإمباغليفلوزين مراقبة الحماض الكيتوني و الإيقاف المؤقت لإمباغليفلوزين في الحالات السريرية المعروفة بأنها تؤهب لحدوث حماض كيتوني (مثل، الصيام لفترات طويلة بسبب المرض الحاد أو الجراحة).

الإصابات الكلوية الحادة وضعف الوظيفة الكلوية: يسبب إمباغليفلوزين تقلص حجم داخل الأوعية ويمكن أن يسبب اعتلال كلوي. كانت هناك تقارير ما بعد التسويق عن إصابات كلوية حادة ، بعضها يتطلب الدخول إلى المشفى والتحال عند المرضى الذين يتلقون مثبطات  SGLT2، بما في ذلك إمباغليفلوزين. وشملت بعض التقارير المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 سنة من العمر.

قبل البدء بإمباغليفلوزين يؤخذ بعين الاعتبار العوامل التي قد تؤهب المرضى لإصابة كلوية حادة بما في ذلك نقص حجم الدم، القصور الكلوي المزمن، فشل القلب الاحتقاني والأدوية المتزامنة (المدرات ،مثبطات ACE ،ARBs، NSAIDs)  في حال حدوث إصابة كلوية حادة يتم إيقاف إمباغليفلوزين بشكل مباشر والبدء بالعلاج.

يزيد إمباغليفلوزين الكرياتينين في الدم ويخفض .eGFR قد يكون المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم أكثر عرضة لهذه التغيرات.يمكن أن يحدث شذوذ في الوظيفة الكلوية بعد بدء إمباغليفلوزين. يجب تقييم الوظيفة الكلوية قبل بدء إمباغليفلوزين ومراقبتها بشكل دوري بعد ذلك. ينصح بمراقبة الوظيفة الكلوية بشكل أكثر تواتر عند المرضى الذين لديهم  eGFRأقل من 60 مل / دقيقة / 1.73م².

الإنتان البولي والتهاب الحويضة والكلية: كانت هناك تقارير لما بعد التسويق عن إنتانات السبيل البولي الخطيرة بما في ذلك الإنتان البولي ,التهاب الحويضة والكلية الذي قد يدعو لدخول المرضى للمشفى وذلك عند المرضى الذينيتلقون مثبطات SGLT2،بما في ذلك إمباغليفلوزين. يزيد العلاج بمثبطات SGLT2 من خطر إنتانات السبيل البولي. يتم تقييم المرضى لعلامات وأعراض إنتانات السبيل البولي وتعالج بشكل مباشر.

الإنتانات الفطارية التناسلية: يزيد هذا الدواء من خطر الإصابة بإنتانات الفطارية التناسلية. يعد المرضى الذين لديهم تاريخ لإنتانات فطارية تناسلية مزمنة أو متكررة أكثر عرضة لحدوث إنتان تناسلي فطاري. يجرى المراقبة و المعالجة كما هو مناسب

زيادة كوليستيرول البروتين الشحمي منخفض الكثافة (LDL-C): يمكن أن تحدث زيادة فيLDL-Cمع هذا الدواء. يجرى المراقبة و المعالجةكما هو مناسب.


8. التداخلات الدوائية:

المدرات: يسبب الإعطاء المتزامن ل إمباغليفلوزين معالمدرات إلى زيادة حجم البول وتواتر الإفراغ مما قد يعزز احتمال نفاذ الحجم.

الأنسولين أو محفزات إفراز الأنسولين: يزيد الإعطاء المتزامن ل إمباغليفلوزين مع الأنسولين أو مع محفز إفراز الأنسولين من خطر هبوط سكر الدم. لذلك قد يتطلب جرعة منخفضة من الأنسولين أومن محفز إفراز الأنسولين لتخفيض خطر هبوط سكر الدم عند الاستعمال المتزامن .

اختبار غلوكوز البول الإيجابي: لا ينصح بمراقبة ضبط السكر في الدم عن طريق اختبارات الغلوكوز البولية عند المرضى الذين يتناولون مثبطات  SGLT2لأن مثبطات SGLT2تزيد إفراز الغلوكوز البولي وبالتالي يؤدي إلى إيجابية اختبارات الغلوكوز في البول. تستخدم طرق بديلة لمراقبة ضبط السكر في الدم.

التداخل مع فحص1،5-أنهيدروغلوسيتول لا ينصح بمراقبة ضبط السكر في الدم مع هذا الفحص لأنه لا يمكن الاعتماد على قياساتها في تقييم ضبط السكر في الدم عند المرضى الذين يتناولون مثبطاتو.SGLT2 تستخدم طرق بديلةلمراقبة ضبط السكر في الدم.


9. التأثيرات الجانبية:

ردود الفعل السلبية المسجلة عند 2٪ من المرضى في التجارب السريرية:

إنتان السبيل البولي،إنتانات فطارية تناسلية عند الإناث (إنتان فطاري فرجي مهبلي ، إنتان مهبلي ،التهاب الفرج، داء المبيضات فرجي مهبلي، إنتان تناسلي، داء المبيضات التناسلي، إنتان تناسلي فطري ، إنتان بولي تناسلي، التهاب الفرج و المهبل ، التهاب عنق الرحم، إنتان تناسلي بولي فطري، التهاب المهبل الجرثومي)، إنتان الجهاز التنفسي العلوي ، زيادة التبول، اضطراب الشحوم في الدم، ألم المفاصل، إنتانات فطارية تناسلية عند الذكور (التهاب الحشفة والقلفة، التهاب الحشفة، إنتان تناسلي فطري ،إنتان بولي تناسلي، التهاب الحشفة بالمبيضات، خراج الصفن، إنتان القضيب)، غثيان.

ردود الفعل السلبية الأخرى:

العطش , نفاد حجم(يسبب إمباغليفلوزين إدرار البول التناضحي الذي قد يؤدي إلى تقلص الحجم داخل الأوعية وردود الفعل السلبية المتعلقة باستنفاد الحجم)، انخفاض سكر الدم (يزداد نسبة حدوث انخفاض سكر الدم عند إعطاء إمباغليفلوزين مع الأنسولين أو السلفونيل يوريا)،زيادة في الهيماتوكريت.


10. الحمل:

بناء على البيانات عند الحيوان التي تظهر الآثار الكلوية السلبية، لا ينصح بهذ الدواء خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل.

البيانات المحدودة المتاحة لهذا الدواء عند النساء الحوامل ليست كافية لتحديد المخاطر المرتبطة بهذا الدواء للعيوب الخلقية الرئيسية والإجهاض.


11. الإرضاع:

لا توجد معلومات عنتواجد هذا الدواء في حليب الإنسان. يجب إعلام النساء بأنه لا ينصح باستعمال هذا الدواء أثناء الإرضاع وذلك بسبب التأثيرات السلبية الخطيرة المحتملة على الرضيع .


12. الاستخدام عند الأطفال:

لم يتم إثبات سلامة وفعالية هذا الدواء عند المرضى الأطفال دون سن 18 سنة من العمر.


13. الاستخدام عند المسنين:

لا ينصح بتغيير الجرعة بالاعتماد على العمر. ومن المتوقع أن يكون لهذا الدواء فعالية سكرية عند المرضى المسنين المصابين بالاعتلال الكلوي.


14. الاعتلال الكلوي:

لم يتم إثبات فعالية وسلامة هذا الدواء عند المرضى الذين يعانون من الاعتلال الكلوي الشديد، مع داء كلوي بالمرحلة الأخيرة أو الذين يتلقون التحال.


15. الاعتلال الكبدي:

يمكن أن يستخدم هذاالدواء عند المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي.


16. فرط الجرعة:

في حال حدوث فرط جرعة، يجب الاتصال بمركز مراقبة السموم. تطبيق التدابير الداعمة المعتادة (مثل، إزالة المواد غير الممتصة من الجهاز المعدي المعوي، تطبيق المراقبة السريرية ،البدء بالعلاج الداعم) كما تتطلبه الحالة السريرية للمريض. لم يتم دراسة إزالة إمباغليفلوزين بالتحال الكلوي .

 

شروط الحفظ: يحفظ بدرجة حرارة 25˚

التعبئة: عبوة كرتونية تحوي 20 أو 30 مضغوطة ملبسة بالفيلم.