أزمالير

المجموعة العلاجية: أدوية جهاز التنفس التركيب الكيميائي: مونتي لوكاست ترخيص من: يونيفارما الشكل الصيدلي: مضغوطات
معلومات عن أزمالير

مضغوطات ملبسة بالفيلم، مضغوطات مضغ، ظرف

التركيب:

-    أزمالير 10 ملغ مضغوطة ملبسة بالفليم: تحتوي على 10.4 ملغ من مونتيلوكاست الصوديوم المكافئ ل 10 ملغ من المونتيلوكاست.

-  أزمالير 5 ملغ مضغوطة قابلة للمضغ: تحتوي على5.2 ملغ من مونتيلوكاست الصوديوم المكافئ ل 5 ملغ من المونتيلوكاست.

- أزمالير 4 ملغ مضغوطة قابلة للمضغ: تحتوي على4.2 ملغ من مونتيلوكاست الصوديوم المكافئ ل 4 ملغ من المونتيلوكاست.

-أزمالير 4 ملغ ظرف: تحتوي على 4.2 ملغ من مونتيلوكاست الصوديوم المكافئ ل 4 ملغ من المونتيلوكاست.

الوصف:

مونتيلوكاستصوديوم هو ضاد انتقائي وفعَال عن طريق الفم لمستقبل لوكوترين،والذي بدوره يثبَط مستقبل  سيستينيل لوكوترين "CysL.T1".


 آلية التأثير

تنتج سيستينيل لوكوترينات: (LTC4,LTD4,LTE4)عن استقلاب الحمض الأراشيدوني، وهي تتحرر من خلايا مختلفة، والتي تشمل الخلايا البدينة و الحمضات.

يرتبط سيستينيل لوكوترينات مع الفزيولوجيا المرضية للربو و إلتهاب الأنف التحسسي.

يرتبط مونتيلوكاست بألفة شديدة وبشكل انتقائي بمستقبل سيستينيل لوكوترين (CysL.T1) وهذا بأفضلية دوائية عن أية مستقبلات هامة أخرى للمجرى الهوائي.

يثبط مونتيلوكاست التأثيرات الفيزيولوجية ل:LTD4في مستقبل:CysL.T1 بدون أيَة فعَاليَة شادَة.


الحركية الدوائية:

الامتصاص: يتم امتصاص مونتيلوكاست بسرعة بعد أعطائه عن طريق الفم.ويتحقق التركيز الاعظمي (Cmax)  خلال (3-4) ساعات (Tmax).

متوسط التوافر الحيوي هو 64%. كما أن التركيز الاعظمي و التوافر الحيوي لا يتأثر بوجبة الفطور النظامية.


التوزع: يرتبط أكثر  من 99% من المونتيلوكاست ببروتينات البلازما. يتراوح حجم توزع الدواء في حالة الثبات من 8 الى 11 ليتر.


الاستقلاب: يستقلب مونتيلوكاست بشكل كبير في الكبد.في الدراسات على الجرعات العلاجية في حالة الثبات لم تكن تراكيز المستقلبات في البلازما قابلة للتحري لدى المرضى البالغين و الأطفال.


الاطراح: تبلغ تصفية مونتيلوكاست البلازمية حوالي 45 مل/دقيقة عند البالغين الأصحاء.يطرحمونتيلوكاست هو ومستقلباته، غالباً عن طريق الصفراء.


الاستطبابات:

يوصف مونتيلوكاست من أجل الوقاية والمعالجة المزمنة للربو عند البالغين والمرضى الأطفال الذين أعمارهم 12 شهراً وأكبر من ذلك.

كما أنه يوصف من أجل الوقاية من التضيق القصبي المحرَض بالجهد لدى المرضى الذين أعمارهم 15 سنة وأكبر من ذلك.

وكذلك يُوصف من أجل تفريج أعراض التهاب الأنف التحسسي (التهاب الأنف التحسسي الفصلي لدى البالغين والمرضى الأطفال الذين أعمارهم سنتان وأكبر من ذلك، والتهاب الأنف التحسسي الدائم لدى البالغين والمرضى الأطفال الذين أعمارهم 6 أشهر وأكبر من ذلك).


مضادَات الاستطباب:

فرط التحسس لأي من مُكوَنات هذا المستحضر.


التحذيرات:

لا يوصف مونتيلوكاست في عكس التشنج القصبي في هجمات الربو الحادَة .بمافيها الحالة الربوية.

ويمكن الاستمرار بالمعالجة بهذا المستحضر أثناء السورات الحادَة للربو، ولكن إذا حدثت هذه السورات بعد الجهد، فيجب أن يكون متوفر لدى المريض لإنقاذه  شادَ بيتا قصير الفعالية للاستنشاق. يجب عدم استبدال العلاج بهذا المستحضر بشكل مفاجئ باستنشاق السيتروئيدات القشرية أوتناولها عن طريق الفم و يمكن خفض جرعة الاستنشاق من السيتروئيدات القشرية تدريجياً بإشراف طبي.

يجب تجنب تناول الأسبرين و المسكنات غير السيتروئيدية للمرضى المعروف أن لديهم حساسية للأسبرين.قد تحدث بعض الحوادث العصبية النفسية عند تناول مونتيلوكاست.


التداخلات الدوائية:

لقد تم إعطاء مونتيلوكاست مع علاجات أخرى في حالات الوقاية و علاج الربو المزمن و لم تظهر أي زيادة في الأثار الجانبية.

إن الجرعة السريرية الموصى بها من مونتيلوكاست من خلال دراسات التداخلات الدوائية لم تحدث أي تأثير سريري مهم على الحرائك الدوائية للأدوية التالية:

ثيوفيلين، بريدنيزون، بريدنيزولون، موانع الحمل عن طريق الفم (نوريثيندرون 1 ملغ / استراديول 35 ميكروغرام)، تيرفينادين،الديجوكسين، والوارفارين.


التأثيرات الجانبية:

التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً هي:

الوهن، التعب، الحمى،ألم بطني، عسر الهضم،التهاب المعدة والأمعاء الانتاني ، وألم الأسنان، دوخة، والصداع، الأنفلونزا، احتقان الانف، السعال، الطفح الجلدي، وبيلة قيحية، وزيادة بمستويات (ALTوAST).

فرط الجرعة:

لا توجد معلومات محددة عن توفر علاج لفرط جرعة مونتيلوكاست. تم إعطاء مونتيلوكاست في دراسات الربو المزمن بجرعة تصل إلى  200 ملغ/يوم لمرضى بالغين ولمدة 22 أسبوعاً وفيدراسات قصيرة المدة أعطيت الجرعة حتى 900ملغ/يوم للمرضى و لمدة أسبوع تقريباً ولمتظهر مخاطر سريرية سلبية.

وفي حالة فرط الجرعة، من المنطقي أن يُطبق إجراءات معالجة داعمة؛ مثل: إزالة المواد غير الممتصة من السبيل المعدي المعوي، وتطبيق مراقبة سريرية والبدء بمعالجة داعمة، إذا كان لها حاجة.

الاستخدام لفئات معينة:

الحمل:

تصنيفه في الحمل ) B) . لا يوجد دراسات كافية و مضبوطة بشكل جيد على النساء الحوامل.

الارضاع:

من غير المعروف إذا كان مونتيلوكاست يطرح في حليب الثدي. ينبغي الحذر عند إعطاء مونتيلوكاست إلى الأم المرضعة.

قصور الكبد:

لا داعي لتعديل الجرعة للمرضى الذين لديهم قصور كبد خفيف إلى متوسط.

قصور كلية:

لا يوجد توصيات بتعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من قصور كلية.


 الجرعة وطريقة الإعطاء:

 الربو – يعطى أزمالير مرة واحدة يومياً في المساء. الجرعة الموصى بها كمايلي:

-البالغين واليافعين بعمر 15 سنة أو أكبر: مضغوطة ملبسة بفيلم 10 ملغ واحدة.

-الأطفال بعمر 6 إلى 14 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 5 ملغ.

-أطفال بعمر 2 إلى 5 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 4 ملغ أو ظرف4 ملغ

 التضييق القصبي المحرض بالجهد

– للوقاية من التضييق القصبي المحرض بالجهد يعطى أزمالير كجرعة وحيدة قبل ساعتين على الأقل من التمرين. الجرعة الموصى بها كما يلي:

-البالغين و اليافعين بعمر 15 سنة: مضغوطة ملبسة بفيلم 10ملغ واحدة.

-الأطفال بعمر 6 إلى 14 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 5 ملغ.

 التهاب الأنف التحسسي:– يعطى أزمالير مرة واحدة في يومياً.

الجرعة الموصى بها لمعالجة أعراض التهاب الأنف التحسسي الفصلي كما يلي:

-البالغين و اليافعين بعمر 15 سنة أو أكبر: مضغوطة ملبسة بفيلم 10 ملغ واحدة.

-الأطفال بعمر 6 إلى 14 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 5 ملغ.

-أطفال بعمر 2 إلى 5 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 4 ملغ أو ظرف4 ملغ

الجرعة الموصى بها لمعالجة أعراض التهاب الأنف التحسسي الدائم كما يلي:

-البالغين و اليافعين بعمر 15 سنة أو أكبر: مضغوطة ملبسة بفيلم 10 ملغ واحدة.

-الأطفال بعمر 6 إلى 14 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 5 ملغ.

-أطفال بعمر 2 إلى 5 سنة: مضغوطة قابلة للمضغ 4 ملغ أوظرف 4 ملغ

-أطفال بعمر 6-23 شهر: ظرف 4 ملغ.

يمكن أن تعطى حبيبات أزمالير 4 ملغ الفموية للأطفال:

·   مباشرة في الفم.

·   محلولة في ملعقة شاي (5 مل) من حليب الثدي أو حليب الرضع البارد أو الذي بحرارة الغرفة.

·   مخلوطة مع ملعقة من أحد الأطعمة الطرية التالية باردة أو بدرجة حرارة الغرفة : صلصة التفاح أو جزر مهروس أو رز أو بوظة.

التعبئة:

-     ظرف 4 ملغ: عبوة تحوي 30 ظرف.

-  مضغوطات قابلة للمضغ 4 ملغ: عبوة تحوي  20 مضغوطة قابلة لمضغ.

-    مضغوطات قابلة للمضغ 5ملغ: عبوة تحوي  20 مضغوطة قابلة لمضغ.

-مضغوطات ملبسة بالفيلم 10ملغ: عبوة تحوي 20 مضغوطة ملبسة بالفيلم.


الحفظ والتخزين:

يحفظ المستحضر بدرجة حرارة 25°، محميا" من الرطوبة والضوء.

يُخزَن في عبوته الأصلية.